甲酰胺在醫(yī)藥工業(yè)中的應(yīng)用有哪些?
醫(yī)藥工業(yè)
甲酰胺是生產(chǎn)磺胺類藥、維生素B.、降血脂藥、別嘌醇、銀屑病新藥等藥的原料之一
(1)磺胺類藥物磺胺甲基異惡唑,又叫新諾明或新明磺,英文名稱SMZ,是一種中效磺胺藥,抗菌譜廣,抗菌作用強,主要用于呼吸道感染和泌尿系統(tǒng)感染治療在SMZ的合成中,中間體4,6一雙羥基甲氧基嘧啶系由甲氧基丙二酰與甲酰胺在甲醇鈉中環(huán)化而制得。
(2)維生素B4合成維生素B一又叫磷酸腺驃呤或6一氪基嘌呤磷酸鹽,具有刺激白細胞增生作用,可用于治療各種原因引起的白細胞減少癥,特別是用于腫留化療引起的白細胞減少癥。在丙二酸二乙酯為原料合成B 的過程中,甲酰胺用作一步和第五步環(huán)合反應(yīng)的主要原料。
(3)維生素B6合成。維生素B6又叫鹽酸吡多辛,是氪基酸代謝中重要酶類如轉(zhuǎn)氨酶和氨基酸脫羧酶的輔酶。用于防治異煙肼之中樞神經(jīng)癥狀及周圍神經(jīng)炎的的副作用,并用于妊娠、放射病或抗癌藥物引起的嘔吐、脂溢性皮炎、糙皮病及長期口服廣譜抗生索引起的維生素 缺乏癥在丙氪酸合成維生素 的a惡唑路線中,甲酰胺用作甲酰化試劑。
(4)降血脂藥Ds~Na合成。右旋糖酐硫酸酯(鈉鹽)(簡稱DS—Na),用作降血脂及防止由于血脂過高引起的動脈硬化癥治療新藥。該藥采用甲酰胺一氯磺酸法生產(chǎn)。
(5)別嘌醇合成。別嘌醇又名4 羥基吡唑(3,4,d)嘧啶,『臨床用于治療原發(fā)性或繼發(fā)性血清尿清增多的各種疾病,例如:痛風(fēng)、急性或慢性白色病、真性紅細胞增多癥、多發(fā)性骨髓瘤以及其它惡性腫瘤在化療或放射治療時的細胞大量壞死所導(dǎo)致的高尿酸血癥,并可預(yù)防與治療尿酸性腎病。在氰乙酸己酯為原料合成別嘌醇的三步反應(yīng)中,甲酰胺用作第三步環(huán)合反應(yīng)的中間原料。
(6)亞胺】54(]CRF- 1 54)臺成。亞胺~ 】54,又名乙二胺四乙酰亞胺。據(jù)報道.該藥對多種實驗?zāi)[瘤有明顯抑制作用;臨床初步觀察該藥對胃癌、乳腺癌、網(wǎng)狀細胞肉瘤有一定的緩解作用。此外,該藥對于銀屑病的治療,也有較好的療效。在氯乙酸為原料合成乙二胺四乙酰亞胺的四步反應(yīng)過程中,三氮唑甲酰胺用作環(huán)臺反應(yīng)的中間原料。
(7)其它藥物合成。甲酰胺在高溫下通過催化劑,可以生成氰化氫,后者用于臺成咪唑(治療滴蟲病)、嘧啶(治療寄生蟲病)和1,3,5一三嗪等 另外.生產(chǎn)咖啡堿、可可堿、茶葉堿等也使用甲酰胺。為了使青霉素和二氫鏈霉素硫酸鹽結(jié)晶析出,常使用甲酰胺作為溶劑。